Η πενικιλίνη ήταν το αντιβιοτικό που έσωσε εκατομμύρια ζωές καθώς καταπολέμησε άμεσα βακτηριακές λοιμώξεις που θέριζαν την ανθρωπότητα εκείνη την περίοδο.
Η πενικιλλίνη, το πρώτο αντιβιοτικό που ανακαλύφθηκε, λαμβάνεται από καλλιέργειες ειδών ευρωτομυκήτων (Eurotiomycetes) (π.χ. πενικίλλιον κλπ).
Οι αντιμικροβιακές ιδιότητες των καλλιεργημάτων των ευρωτομυκήτων ήταν γνωστές από τα παλιότερα χρόνια. Πρώτος όμως ο Άγγλος ερευνητής Αλεξάντερ Φλέμινγκ το 1928 παρατήρησε -εντελώς τυχαία- ότι η πράσινη μούχλα παρήγαγε μια ουσία που ανέστελλε τη δραστηριότητα μερικών βακτηρίων και την ονόμασε πενικιλλίνη. Η ουσία απομονώθηκε το 1940 από τον Ερνστ Τσέιν μέλος μιας ομάδας με επικεφαλής τον Χάουαρντ Γουόλτερ Φλόρεϊ. Ο Φλέμινγκ, ο Τσέιν και ο Φλόρεϊ τιμήθηκαν με το βραβείο Νόμπελ το 1945 για τις εργασίες τους πάνω στην πενικιλίνη.
Το 1943 η πενικιλλίνη παρασκευάσθηκε βιομηχανικά. Διάφορα είδη πενικιλίνης σχηματίζονται ως αποτέλεσμα ζωικής δραστηριότητας διαφόρων ειδών μυκήτων μούχλας (Penicillium notatum, Penicillium dirysogenum). Το σκεύασμα που χρησιμοποιείται στην ιατρική είναι μείγμα διαφόρων ειδών πενικιλίνης με τη μορφή αλάτων νατρίου και ασβεστίου. Η πενικιλλίνη έχει τη μορφή λευκής σκόνης ή κίτρινης άμορφης μάζας και είναι ευδιάλυτη στο νερό.
Η πενικιλίνη είναι ένα από τα ισχυρότερα σύγχρονα θεραπευτικά μέσα. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της πνευμονίας, σηπτικών ή πυωδών ασθενειών, διαφόρων μορφών κυνάγχης, διφθερίτιδας. ερυσιπέλατος, οστρακιάς, βλεννόρροιας, σύφιλης κ.α. Ανθεκτικά στην πενικιλίνη είναι τα βακτήρια του τύφου, των παρατύφων, της δυσεντερίας, της φυματίωσης, τα αίτια της πανώλους, της τουλαραιμίας, οι ρικέτσιες και ορισμένοι ακόμη μικροοργανισμοί.